Cuando se usa como medicamento legítimo, una pastilla ingerida causa efectos que se empiezan a sentir en 25 minutos, cuando el estómago y el intestino delgado comienzan su proceso de digestión y absorben el fármaco en el torrente sanguíneo.
Mientras que algunos de los que abusan de los opiáceos toman las píldoras oralmente, muchos las pulverizan y aspiran las píldoras trituradas o las calientan en un líquido y se lo inyectan para recibir el efecto más rápidamente. Las drogas aspiradas tardan unos cuatro minutos en sentirse, mientras que sólo toma 20 segundos si se inyecta directamente en la vena. Dado que los opiáceos obran en la parte del cerebro que inhibe la respuesta de lucha o huida, los usuarios experimentan un estado somnoliento o eufórico que produce efectos físicos y mentales que duran varias horas.
La mayoría de los usuarios experimentan somnolencia, respiración más lenta, dificultad para hablar, expresión facial torpe y náuseas. Dado que los opiáceos trabajan sobre el tronco cerebral y causan que la respiración se vuelva lenta, una sobredosis puede volver comatosos a los usuarios o incluso producirles la muerte. Los opiáceos también ralentizan los procesos mentales y deterioran el juicio, causan desorientación e incapacidad de interactuar con los demás.
Los opiáceos son físicamente y psicológicamente adictivos. La abstinencia produce síntomas incómodos parecidos a los de la gripe que llegan a su pico de 1 a 3 días desde la última dosis y luego desaparecen gradualmente después de una semana. Los síntomas psicológicos de la abstinencia producen sensación de disforia o depresión en el usuario. Dado que los opiáceos provocan una mayor euforia, su uso prolongado inhibe la producción normal de endorfinas en el cerebro que son las sustancias que generan sentimientos de bienestar naturalmente.
